CJC1295 With DAC
[CAS 446262-90-4]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 多肽
• 产品名称: CJC1295 With DAC
• 英文名: CJC1295 With DAC
• 别名: 4-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[(1-amino-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl)amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoylamino]-4-oxobutanoic acid
• 分子式: C₁₆₅H₂₆₉N₄₇O₄₆
• 分子量: 3647.19
• CAS 登录号: 446262-90-4
• 分子行输入简码SMILES: CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@@H](N)Cc1ccc(O)cc1)C(=O)N[C@@H](Cc2ccccc2)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](Cc3ccc(O)cc3)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCNC(=O)CCN4C(=O)C=CC4=O)C(=O)N

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长效 CJC-1295 是经过修饰的生长激素释放激素类似物。DAC 三个字母将它与不带药物亲和复合基团的相关肽区分。这里的修饰包括旨在与循环白蛋白共价结合的化学基团。发生结合之前，肽本身已是确定物质；它不是白蛋白制剂，也不是生长激素的一种形式。

与循环蛋白结合改变了肽在体内运行的环境。游离小肽所经历的清除和降解时间尺度，可与连接到较大载体的肽不同。设计问题是，将两者连接是否能延长信号。这是改变分子在体内处置过程的例子，不只是让它与受体结合更强。

Teichman 等人在健康成年人中研究了长效类似物，报告生长激素和胰岛素样生长因子 I 出现较长时间的变化。两种激素是不同测量。生长激素释放更接近释放激素信号，胰岛素样生长因子 I 的变化则更靠下游。激素响应更长不能确立治疗获益、长期安全性或运动表现提升。那些需要具有实际临床或功能终点的专门研究。

身份尤其重要，因为相近名称可指本质不同的制备物。FDA 咨询资料区分了该 CAS 对应的 DAC 游离形式与相关形式和盐。只标 CJC-1295 不能代替经表征的结构与制剂。长效化合物的证据不能用于缺少亲和基团的版本。科学核心是，改变肽与载体的关联可以改变实测响应的时程，却不能证明延长响应有益。

参考文献：
1. FDA. CJC-1295-related bulk drug substances advisory materials (2024). https://www.fda.gov/media/183819/download
2. FDA GSRS. CJC-1295, CAS 446262-90-4. https://precision.fda.gov/uniisearch/srs/unii/62RC32V9N7
3. Teichman SL et al. Study of long-acting CJC-1295 in healthy adults. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16352683/

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