海沙瑞林
[CAS 140703-51-1]

基本信息

• 产品分类: 生物化工 >> 多肽
• 产品名称: 海沙瑞林
• 英文名: Hexarelin
• 别名: L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide; Examorelin
• 分子式: C₄₇H₅₈N₁₂O₆
• 分子量: 887.04
• 蛋白质序列: HXAWFK
• CAS 登录号: 140703-51-1
• 分子行输入简码SMILES: CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C[C@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC5=CC=CC=C5)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC6=CN=CN6)N

物理化学性质

• 溶解度: H2O中 1 mg/mL (实验值)

chemBlink 化学品故事

海沙瑞林又称 examorelin，是一种因能刺激生长激素释放而受到研究的合成六肽。它不同于生长激素本身；后者是大得多的蛋白质。短肽向内分泌系统传递信号，信号之后测得的激素由机体产生。这是解读早期人体实验的重要区别。

该分子说明药物化学家如何在不延长肽链的情况下改变肽。海沙瑞林与 GHRP-6 有关，但以甲基化 D-色氨酸替代其中的 D-色氨酸。D 表示构型，不表示残基是否天然、活跃或安全。芳香侧链上的甲基改变了分子表面形状，却不改变肽键数。羧基末端的酰胺也是身份的一部分；末端带游离羧基的肽不是同一种物质。

早期人体研究观察受控刺激后循环中生长激素的升高，其中一个问题是其他调节分泌的信号如何改变响应。此类实验说明，仅凭刺激物的结构不能理解响应。生长激素通常间歇释放，测得的变化幅度取决于内分泌系统状态和采样时间。短观察期内的变化说明在这些条件下发生了药理反应，不能确立持久临床效果。

海沙瑞林的科学意义在于结合了确定的化学结构与可测生理响应。激素暂时升高不能证明力量增加、体成分改变或疾病获益。这些是需要各自对照比较的不同结局。针对已表征研究材料的结果，也不能证明另一份贴有相同标签的制剂的组成或安全性。

参考文献：
1. PubChem. Examorelin, CID 6918297. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Examorelin
2. Human study of modulation of hexarelin activity. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7731498/

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